Влияние кетонов фенилпропанового ряда на активность протеиназ

Abstract

Введение. Для эффективной репродукции ряда вирусов, включая вирус иммунодефицита человека и коронавирусы, важна функция присущих им протеиназ, в частности близкой пепсину, а-химотрипсин-подобной и папаин-подобной, что обусловливает необходимость изыскания эффективных ингибиторов этих энзимов. Цель исследования - раскрыть особенности действия ряда соединений кетонов фенилпропанового ряда на активность пепсина, а-химотрипсина и папаина. Материалы и методы. Методом лизиса желатина в тонком слое геля агара определена активность очищенных образцов протеиназ при добавлении синтезированных кетонов фенилпропанового ряда. Результаты. Добавление к пепсину зингерона (10-3-10-5 М), гесперидина и пара-гидроксибензила камфоры (10-2-10-8 М), камфоры (10-3 М) усилило расщепление желатина на 27-35,22-48 и 25% соответственно. Действие кетона малины (10-3-10-8 М) не превышало 17%. Слабый ингибиторный эффект (13-25%) вызвало добавление к энзиму пара-гидроксибензил пинаколина и ванилиден вербенона (10-2-10-7 М). Желатинолитическая активность а-химотрипсина при добавлении гесперетина (10-3-10-7 М) возрастала на 11-23%; в присутствии пара-гидроксибензилиден пинаколина (10 3— 10 8 М) отмечены колебания -рост активности протеиназы на 20-25% и ее снижение на 20-26%. Добавление к папаину параидроксибензилидена пинаколина, ванилиден камфоры (10-3-10-8 М) и гесперидина (10-4-10-8 М) вело к росту расщепления желатина на 18-40 и 16-24% соответственно. Угнетение активности этой протеиназы на 19-20% вызвал зингерон в минимальных концентрациях. Заключение. Сопоставляя полученные результаты с данными литературы представляется целесообразным вести дальнейшие изыскания ингибиторов пепсина, папаина и а-химотрипсина, учитывая О2-зависимый характер их действия, в направлении создания водорастворимых полифенольных соединений.